主办单位: 共青团中央   中国科协   教育部   中国社会科学院   全国学联  

承办单位: 四川大学     

基本信息

项目名称:
人参皂苷磷脂复合物制备工艺研究
小类:
生命科学
简介:
通过单因素考察,筛选最佳制备工艺。
详细介绍:
本实验通过单因素考察,包括:反应溶剂类型、药物与磷脂投料比例、药物浓度、反应时间、反应温度等因素对制备磷脂复合物的影响。从中筛选出最佳制备工艺:即在30℃温度下,以四氢呋喃为反应溶剂,反应时间为1h ,人参总皂苷与磷脂的最佳投料比为1:1,反应系统中人参总皂苷的浓度为20 mg•mL-1 将人参皂苷制成磷脂复合物。通过对人参皂苷及其复合物紫外分析,得出:人参皂苷制成磷脂复合物后其发色集团并未改变;通过对人参皂苷及人参皂苷磷脂复合物油水分配系数的测定可得出:人参皂苷磷脂复合物的脂溶性比人参皂苷的大,从而达到了将人参皂苷制成磷脂复合物提高脂溶性的目的。

作品专业信息

撰写目的和基本思路

目的在于提高人参皂苷的脂溶性及其生物利用度,改善药理作用。 以人参总皂苷与磷脂的结合百分率为评估标准,采用单因素考察,包括反应溶剂类型、药物与磷脂投料比例、药物浓度、反应时间、反应温度等因素,得出最佳制备工艺

科学性、先进性及独特之处

磷脂复合物是一种新型载药系统,较原化合物其理化性质和生物特性均有不同程度的改变,如:药物的脂溶性提高、药理作用增强、生物利用度提高、药物作用时间延长、毒副作用降低等,且制备方法简单,成本低廉。人参皂苷制成磷脂复合物提高脂溶性,改善生物利用度。

应用价值和现实意义

提高人参皂苷的脂溶性,提高人参皂苷生物利用度,改善药理作用;对于探索我国天然药物、加速传统中药制剂的现代化研究进展、提高中药工业技术水平及临床应用质量,均具有重要的理论和实际意义。

学术论文摘要

目的:确定人参总皂苷与磷脂形成复合物的最佳工艺。方法:以人参总皂苷与磷脂的结合百分率为评估标准,采用单因素考察,考察了反应溶剂类型、药物与磷脂投料比例、药物浓度、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响。对研制的人参皂苷磷脂复合物油水分配系数进行了研究。结果:确定了人参总皂苷磷脂复合物的最佳制备条件即在30℃温度下,以四氢呋喃为反应溶剂,反应时间为1h ,人参总皂苷与磷脂的最佳投料比为1:1,反应系统中人参总皂苷的浓度为20 mg•mL-1。人参皂苷磷脂复合物明显改善了人参皂苷在水及正辛醇中的溶解度。结论:确定了人参总皂苷磷脂复合物的最佳制备工艺,人参皂苷制成磷脂复合物后脂溶性提高。

获奖情况

鉴定结果

通过校内初审

参考文献

1] 吴建梅,陈大为,孙波,等.天然活性成分磷脂复合物药学研究概述[J].中国药学杂志,1998,33(1):9~11. [2] 王淑静,孙敏捷,平其能.羟基红花黄色素A磷脂复合物的制备及理化性质研究[J].药学与临床研究,2008;16(1):1~5. [3] 周静,吴正红,平其能,等.靛玉红磷脂复合物的制备及理化性质研究[J].中国医药工业杂志,2006,37(6)394~397. [4] 吴建梅, 陈大为. 黄芩苷磷脂复合物理化性质的研究[J].中国药学杂志, 2001, 36(3):173~177.

同类课题研究水平概述

中药作为中国的国粹, 具有资源丰富、疗效确切和毒副作, 用小的优点。目前, 中药活性成分在治疗各种疾病中受到了国内外患者及医务人员的青睐, 但由于大部分中药制剂缺乏稳定、明确的成分指标, 从而导致药效不稳定, 或因为有效成分含量太低而疗效不显著。因此研制开发中药新剂型, 提高中药活性成分的生物利用度和药理疗效已成为国内外医药领域研究的热点。中药活性成分磷脂复合物作为一种新的有潜力的给药系统, 无疑具有良好的应用前景, 它不仅具有脂质体的一些特性, 如: 降低毒性、延缓释放、靶向给药、减少用药剂量等, 还由于等量的药物分子磷脂复合物比脂质体体积要小很多, 所以磷脂复合物比脂质体具有更优的特点, 因此被视为传统医药领域的一个新突破, 中药活性成分磷脂复合物的形成有可能为中药制剂学提供现代药学的依据。 目前,国内虽然对磷脂复合物的研究也相继开展起来,对很多适合做成磷脂复合物的中药,都已进行了复合物的制剂学研究。但是,这些都还仅仅局限在实验室研究阶段,尚未做成产品上市。而国外已有很多产品上市,包括水飞蓟素、水飞蓟宾、甘草次酸、绿茶提取物、银杏提取物、葡萄籽提取物、人参提取物、山楂提取物等数10 种磷脂复合物的专利及保健品,且有硬胶囊、软胶囊、霜剂、凝胶、颗粒、乳剂等多种剂型。意大利 Iverni Della Bella 公司开发的水飞蓟宾磷脂复合物( IDB - 1016) 已进入Ⅲ期临床试验阶段,有望作为新药上市。在我国水飞蓟宾磷脂复合物的研究也被列为国家中医药管理局“九五”及2010 年规划项目。因此, 药物与磷脂复合物有着广阔的开发应用价值前景。
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