主办单位: 共青团中央   中国科协   教育部   中国社会科学院   全国学联  

承办单位: 贵州大学     

作品简介: 我们针对主要的癌症靶标RSK2激酶的N端进行了同源模建,并在优化后的RSK2 NTKD模型的基础上针对商业化合物库Maybridge 进行了高通量的虚拟筛选,对购买的26个化合物进行体外生物活性测试后,得到7个活性较好的抑制剂,其IC50值的范围为2.4μM ~ 14.45μM,为新药的研制奠定基础。

作品简介: FGFR酪氨酸激酶抑制剂已成为抗肿瘤药物研究的热点,而经典抑制剂具有靶向选择性差等缺点,科学家把目光转向了新型抑制剂。EF24为一种靶点未知的抗肿瘤药物,本文发现其为新型结构的FGFR1抑制剂;并合成、筛选到多个活性优于EF24的类似物;部分为可能克服经典抑制剂耐药性的新型非ATP竞争性抑制剂,B和C类有好的靶向选择性,均有很好的研发前景;C4和C5有好的抗肿瘤和抗血管生成活性,具有好的成药前景。

作品简介: (1)通过CAD软件自主设计镁合金冠脉支架的三维模型,经有限元模拟分析,支架优化设计,使得支架的性能基本上符合血管支架研制各项参数的要求;(2)制备出一种或多种含有药物的可降解高分子涂层材料,将其用于冠脉血管支架药物涂层,得到既具有抗增生性能又具有抗凝血性能的多款药物洗脱支架;(3)研究药物洗脱支架的各种体外行为以及生物相容性,为生物可降解镁合金药物涂层支架的动物实验和临床应用打下良好的实验基础。

作品简介: 本作品合成了一系列高铼酸盐离子液体,用其直接作为催化剂与溶剂并以过氧化脲(UHP)为氧化剂进行烯烃环氧化反应。论文将着重阐述此类离子液体的合成及对环辛烯环氧化反应的催化性能评价。实验结果表明高铼酸盐离子液体是一种高效高选择性的烯烃环氧化催化剂,催化循环实验表明各离子液体可催化循环多次,而催化活性未见降低。

作品简介: 本项目设计了两类新型的组合含氮杂环,并建立了一种新颖的含氮杂环化合物的合成方法。该两类含氮杂环化合物分别含有“异喹啉酮”、“咪唑酮”结构和“异喹啉酮”、“喹唑啉酮”结构。串联反应的合成策略串联了铜催化的乌尔曼型C-芳基化、氰基的环加成和分子内小分子消除等多步反应,为药物活性的复杂含氮化合物的合成提供了全新的合成思路。

作品简介: 本项目基于其以往的研究经验,依托于固体表面物理化学国家重点实验室在电化学、谱学电化学、结构化学、纳米化学等领域的雄厚实力,拓展了Ag-S簇合物的合成方法并首次发现了其荧光特性。得到新产品后,借助于X-ray单晶衍射仪、红外光谱仪、紫外-可见光光谱仪、元素分析仪、荧光寿命分析仪、核磁共振仪等仪器,我们得出此簇合物的分子式,并发现其具有高度对称性、稳定性和强荧光性。

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